贵州刺梨功效研究

贵州省中国科学院天然产物重点实验室（制）

编者：杨小生杨娟葛丽娟王瑜高明

李立郎李良群

贵州刺梨功效研究

3.3抗氧化、抗衰老、美白护肤作用

刺梨多酚、刺梨黄酮等成分是刺梨抗氧化作用的重要活性物质。通过体外抗氧化剂研究，表明刺梨提取物对羟基、超氧化物和DPPH自由基具有显著的抗氧化潜力，并在一定程度上增加超氧化物歧化酶（SOD），谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-Px）和过氧化氢酶（CAT）活性以及总抗氧化剂能力（TAOC），降低D-Gal衰老诱导的小鼠血清和肝脏中丙二醛（MDA）的水平。通过建立小鼠衰老模型，发现刺梨对Na+-K+-ATP酶活性具有保护作用，抑制衰老小鼠脑单胺氧化酶（MAO）活性，这些研究都提示刺梨在抗氧化、抗衰老方面有着极大的价值。

组别

n

Na+、K+、-ATP酶活性

μmolPi/mg蛋白。h-1

正常对照组

12

.50±.21

衰老模型组

12

.00±.44*

刺梨保护组

12

.58±85.64**

刺梨对衰老小鼠Na+、K+、-ATP酶活性的影响（±s）

*与正常对照组比较P0.05，**与衰老模型组比较P0.01

注：来自文章《刺梨对衰老小鼠红细胞膜Na+、K+-ATP酶活性的影响》

3.4抗肿瘤作用

药理研究中应用艾氏腹水癌（EAC）小鼠模型，观察刺梨提取物的体内抗肿瘤作用，检测其对肿瘤细胞增殖周期的影响，发现刺梨提取物对人子宫内膜腺（JEC）细胞有抑制作用。采用体外实验形态学观察和MTT法分析刺梨提取物对几种癌细胞增殖的影响，其机制可能是通过下调BadmRNA的表达而诱导细胞分化，从而具有体外抗癌细胞的作用。各项研究都证实刺梨对于各种肿瘤具有一定的疗效和良好的抑制作用。

刺梨果活性提取物对小鼠荷瘤S实体型肿瘤的影响（±s）

组别

剂量（g生药/kg·d）

n

瘤重（g）

抑瘤率（%）

模型组

-

10

1.±0.

-

阳性药组

30mg/kg·d

10

0.±0.**

77.47

样品A低剂量

16

10

0.±0.**

51.31

样品A低剂量

32

10

0.±0.*

41.25

样品B低剂量

16

10

0.±0.*

39.16

样品B低剂量

32

10

0.±0.**

50.17

与模型组比较，*P0.05，**P0.01

注：来自杨小生,马琳,梁冰等人公开的国家发明专利（ZL80992.X）

3.5降血糖、降尿酸作用

通过对实验小鼠灌胃后给药，发现刺梨黄酮能有效保护胰脏免受四氧嘧啶氧化损伤，预防糖尿病。通过建立糖尿病小鼠模型，表明刺梨茶能降低糖尿病小鼠的空腹血糖值，改善糖尿病小鼠体重减轻和多饮现象。模拟胃消化实验表明，刺梨总三萜和类黄酮对α-葡萄糖苷酶具有抑制作用，从而为防治餐后高血糖症及缓解高胰岛素血症提供了可能性。

刺梨提取物对葡萄糖苷酶抑制活性（±s）

样品

浓度（μg/mL）

抑制率（%）

IC50（μg/mL）

提取物A

91.52±0.51

9.4

10

49.16±0.44

1

10.31±2.32

提取物B

92.49±1.88

3.1

10

73.80±0.74

1

28.42±10.2

阿卡波糖

74.8

注：来自贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室杨小生课题组数据

3.6解毒排铅作用

针对心力衰竭大鼠模型，刺梨黄酮可以减少阿霉素对心肌细胞的毒性作用，可通过下调STAT1蛋白表达来改善大鼠的心功能。通过生化法对砷中毒患者肝损伤情况评估，以及采用砷毒性大鼠模型进行实验，结果表明富含SOD的刺梨汁可以有效降低血液中的砷浓度，促进砷的排泄。对于铅中毒破坏的机体，刺梨汁中所含的SOD，能补充体内SOD不足，提高其活性，减少体内脂质过氧化物（LPO）含量，增强机体的免疫功能，从而使铅中毒机体得以保护。刺梨汁有明显的拮抗重金属导致的氧化损伤的作用，能减少高氟、高锰、高砷、高汞等引起的机体损害，并促进这些元素的排出。

3.7治疗口腔溃疡

通过临床治疗统计，复方刺梨合剂与复方氯己定漱口液治疗复发性阿弗他溃疡（RAU）的疗效进行对比，实验组疼痛程度减轻，愈合时间更短，溃疡间歇期延长，疗效好。由此得出中药制剂的复方刺梨合剂作为治疗口腔黏膜损伤的局部用药安全有效，可在临床治疗中应用和推广。

3.8治疗胃溃疡及促消化

通过观察刺梨汁对乙酸性胃溃疡大鼠三叶因子-2（TFF-2）、表皮生长因子（EGF）、NO含有量的影响，探讨其对胃溃疡的治疗作用机制。结果表明刺梨汁对乙酸性胃溃疡大鼠有一定治疗作用，其作用机制可能与TFF-2、EGF、NO含有量升高后，促进了对胃黏膜的保护和修复有关。对比西药多潘立酮片，观察复方刺梨合剂治疗功能性消化不良的临床治疗效果，发现治疗组在疗效改善方面明显优于对照组，复方刺梨合剂治疗功能性消化不良临床疗效满意，值得推广。通过体外发酵模型检测了刺梨多糖的益生元作用，表明刺梨多糖可改善某些有益的肠道菌群的相对丰度，显著调节微生物结构。

3.9抗动脉粥样硬化

脂质过剩和高脂血症会导致动脉粥样硬化，研究表明，刺梨汁可以抗动脉粥样硬化，抑制LDL氧化修饰，防止动脉硬化初期泡沫细胞的形成。通过临床效果对比，脑梗死患者口服刺梨汁能有效改善患者的动脉粥样硬化症状，降低患者的复发率，具有良好的临床效果。简崇东等以日本大耳白兔作为研究对象，观察各组白兔主动脉内膜粥样化斑块情况，检测血脂水平、LPO水平及SOD活性，表明刺梨可降低血脂质化和氧化作用对动脉内膜的损伤，从而防止动脉内膜出现粥样化斑块。

3.10抗肾纤维化

通过观察刺梨冻干粉对单侧输尿管梗阻(UUO)模型大鼠肾纤维化及免疫炎症因子的影响，探讨刺梨冻干粉延缓肾纤维化的干预机制。结果表明，刺梨冻干粉可有效预防UUO大鼠肾纤维化和损伤，对UUO模型大鼠肾组织局部的免疫微环境有调节作用，改善肾纤维化。其干预机制与氧化应激的抑制和TGF-β1/Smads信号传导有关。

3.11辐射防护作用

通过评估刺梨类黄酮在体内外对γ射线诱导的小鼠胸腺细胞凋亡和炎症的影响，细胞和小鼠暴露于射线，辐射增加了裂解的半胱天冬酶3/8-10，AIF和PARP-1的表达，而类黄酮可以减轻它们的活化并抑制体外或体内胸腺的后续凋亡，此外类黄酮还可以减轻某些炎症因子的基因表达，从而减轻炎症症状。

3.12其他作用

研究表明，多数刺梨多糖组分还具有神经营养活性。此外，口服阿奇霉素加刺梨治疗急性支气管炎能较快改善症状，缩短治疗时间，是一种较好的治疗急性支气管炎的方法。刺梨提取物添加在皖西白鹅饲粮中，可提高饲料转化率、调节脂质代谢、上调抗应激基因HSP70的表达，因而在夏季具有抗热应激效果。从刺梨根中提取到丁香精异构体，可抑制大肠杆菌的生长和代谢，可发展为抗菌剂。刺梨根在兽医临床上的应用主要体现在牲畜的腹泻、痢疾等疾病。刺梨及制品安全无毒、可较长期服用。通过对刺梨的动物急性毒性、产长期毒性以及致突变、致畸等毒理研究，未见任何不良反应，说明刺梨及制品安全无毒、可较长期服用，这也是国家卫健委将刺梨果作为“普通食品”归类的重要依据之一。

总的来说，刺梨的功效可以简单概括为四句话：防癌抗癌降三高，美容养颜通便秘，改善睡眠消溃疡，解酒护肝抗疲劳，其食用和药用价值逐渐受到人们的普遍